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2019青海医疗招聘考试综合备考:酶的抑制剂有哪些

2019-09-22 15:48:50|
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向酶中加入某一物质酶活性上升,称为激活剂;若使酶活性下降,称为抑制剂。抑制剂又可分为可逆性抑制剂和不可逆性抑制剂。

1.不可逆性抑制剂

不可逆抑制剂主要与酶共价结合,降低酶活性。共价结合结合紧密,不能用简单透析、稀释等物理方法除去抑制作用。

2.可逆性抑制剂

可逆性抑制剂通过非共价键结合,结合力弱,因此既能结合,又易解离,迅速的达到平衡。可逆性抑制剂又分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂两大类。

(1)竞争性抑制剂的结构与底物相似,主要与必需基团的结合基团相互结合,与底物竞争酶,所以称竞争性抑制作用。抑制剂与底物竞争酶的结合位点的能力取决于两者的浓度。如抑制剂浓度恒定,底物浓度低时,抑制作用最为明显。随着底物浓度的增加,酶-底物复合物浓度增加,抑制作用减弱。当底物浓度远远大于抑制剂浓度时,几乎所有的酶均被底物夺取,此时,酶促反应的Vmax不变,但Km值变大。

很多药物都属酶的竞争性抑制剂。磺胺药物与对氨基苯甲酸具有类似结构,而对氨基苯甲酸是二氢叶酸合成酶的底物,因此磺胺药通过竞争性地抑制二氢叶酸合成酶,使细菌缺乏二氢叶酸乃至四氢叶酸,不能合成核酸而增殖受抑制。

(2)非竞争性抑制剂与酶活性中心外的位点相结合,不影响酶与底物的结合,底物也不影响酶与抑制剂结合,底物与抑制剂之间无竞争关系,但底物-酶-抑制剂复合物不能进一步释放出产物,所以称作非竞争性抑制作用,表现为Vmax值减小,而Km值不变。

(3)反竞争性抑制剂仅与酶-底物复合物结合,使中间产物的量下降。这种抑制作用称为反竞争性抑制作用

通过以上的分享,相信同学们如果遇到看到有关酶的抑制剂考点时,就不会被题目表象所迷惑,从而给出准确的诊断。

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